「リベルサス錠」(一般名：セマグルチド(遺伝子組換え))は、2型糖尿病患者の食事および運動療法で効果不十分な場合の血糖コントロールの改善を適応とする糖尿病治療薬として承認されている、世界初にして唯一の経口のGLP-1受容体作動薬。

　GLP-1受容体作動薬は、主に膵臓に働きかけ、血糖値が高くなると、インスリンの分泌を促して血糖値を下げる薬。主に血糖値が高くなるときに作用するため、低血糖を起こしにくい薬だ。

　GLP-1受容体作動薬の効果は、経口薬であるDPP-4阻害薬より強く、血糖値がかなり高くなった人にも使用されている。食欲を抑える作用もあるため、体重を落としたい人にも向いていると考えられている。

　これまで注射薬(皮下注射)のみだったが、「リベルサス錠」の登場により、飲み薬でGLP-1受容体作動薬による治療を受けられるようになり、治療の選択肢が増えた。

　すでに治療に使われているヒトGLP-1アナログ製剤であるセマグルチドは、ペプチドを基本骨格とし、分子量が大きいことから消化管での上皮細胞透過性が低く、また、胃の分解酵素により分解されてしまうため、経口投与は適していなかった。

　しかし、吸収促進剤であるSNAC(サルカプロザートナトリウム)を含有することで、胃でのタンパク質分解からセマグルチドを保護し、吸収を促進して、経口投与が実現した。 　日本での「リベルサス錠」の承認は、日本人1,293人を含む9,543人の成人2型糖尿病患者が参加した、グローバル臨床開発プログラム(PIONEER)にもとづいている。

　日本人2型糖尿病患者を対象とした、単独療法を評価する臨床試験で示されたHbA1cの低下量は、投与後26週で「リベルサス錠」7 mg(1日1回服用)で1.6%、リラグルチド0.9mg(1日1回投与)で1.4%、他の経口血糖降下薬1剤との併用療法においては投与後26週で「リベルサス錠」7mg(1日1回服用)で1.7%、デュラグルチド0.75mg(週1回投与)で1.5%だった(治療方針estimand)。

　また、「リベルサス錠」14mg(1日1回服用)については、日本人2型糖尿病患者の単独療法のHbA1cの低下量は、投与後26週で1.8%、他の経口血糖降下薬1剤との併用療法では投与後26週で2.0%だった(治療方針estimand)。

　「ペプチド製剤であるGLP-1アナログの経口化に成功し、日本の2型糖尿病患者さんにお届けできることは、『変革を推進し、糖尿病を克服する』というノボ ノルディスクのパーパス達成に向けた大きな一歩です。世界初にして唯一の経口GLP-1受容体作動薬「リベルサス錠」により、日本の2型糖尿病患者さんの血糖コントロール改善のために、新たな治療オプションを提供することができると信じています」と、ノボ ノルディスク ファーマでは述べている。

リベルサス錠3mg／リベルサス錠7mg／リベルサス錠14mg(医薬品医療機器総合機構) 薬の作用や副作用などの注意点については、「患者向医薬品ガイド」や「くすりのしおり」で紹介されている。

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