ビグアナイド薬（BG薬）
　ビグアナイド薬（BG薬）は、主に肝臓でのブドウ糖吸収を増やし、肝臓からのブドウ糖の放出を抑え、血糖値を低下する作用がある。そのほかに、筋肉や脂肪細胞に働き、血液中のブドウ糖の吸収を促すほか、小腸からのグルコース吸収を抑え、食欲を抑える作用も報告されている。
　SU薬だけでは血糖コントロールが十分でないときに併用薬として使用されることが多いが、単独で処方されることもある。膵臓からのインスリン分泌を刺激しないので、体重増加も起こりにくい。そのため肥満傾向のある2型糖尿病に特に適しているとされる。
　BG薬は2型糖尿病の治療薬として1950年代から使われているが、70年代に副作用として乳酸アシドーシスを起こす可能性が指摘され、、一時期処方されることが少なかった。その後、乳酸アシドーシスが高頻度に起こったのは初期に使われたフェンホルミンであり、メトホルミンによる乳酸アシドーシスの発症頻度はフェンホルミンに比べ低いことがあきからになった。現在ではメトホルミンの安全性は再認識されている。
　1995年頃から米国でメトホルミンが2型糖尿病の治療に有効であるという報告が増え、広く使われるようになった。歴史が古い薬剤なので、薬の価格も比較的安い。